GABA的设计及作用机理

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  当脑内抵制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)浓度降至阈值以下时,过量的神经元兴奋可导致惊厥,这种神经传递的不平衡可以通过抵制γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-AT)来纠正,该酶催化GABA转化为兴奋性神经递质l-谷氨酸。

GABA的设计及作用机理

  研究还发现,提高GABA水平可以对抗伏隔核多巴胺的快速升高和释放,而多巴胺是成瘾性奖赏反应的机制之一,因此,设计新的GABA-AT抵制剂,提高大脑GABA水平,是治疗癫痫和成瘾的重要途径。

  本文综述了近40年来GABA-AT的机制失活剂(需要目标酶催化其转化为失活物种,在释放之前使酶失活的非活性化合物)的研究结果,关键介绍了它们的失活催化机制。

  根据有机化学机制提出,除了对癫痫和上瘾有重要作用的地方外,药理作用很小,本文所描述的失活机理可应用于多种无关酶的失活,以上所述希望可以给大家带来帮助。

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