失眠是一种常见的症状,代表着一种重要的健康负担,广泛使用的催眠药增强γ-氨基丁酸(GABA)的功能,γ-氨基丁酸是一种主要的抑制性神经递质,正常睡眠的一个特点是能够唤醒和对意外刺激作出反应,这类催眠药的一个担忧是,在药物作用期间,患者可能会出现身体和/或认知障碍。
失眠症是普通人群的一种常见症状,世界范围内的各种研究表明,失眠症在10%至30%的人群中流行,有些人甚至高达50%至60%,慢性失眠症发生在9%到33%的成年人(5,6),近一半(45.6%)失眠患者服用催眠药。
目前,常用的催眠药是γ-氨基丁酸(GABA)激动剂,它通过与GABAA受体上的变构苯二氮卓结合来增强主要抑制性神经递质GABA的功能,脑电图(EEG)功率谱分析显示,服用这些GABAA受体激动剂后,非快速眼动(NREM)睡眠中的低频(0.25至7.02 Hz)活动减少,高频活动(14.04至21.84 Hz)增加。
由于GABAA受体在中枢神经系统中广泛表达,GABAA受体激动剂可以抑制整个大脑和脊髓的神经元,包括那些不参与睡眠诱导和维持的神经元。